刘新泳教授团队抗新冠肺炎药物研究取得系列进展

［本站讯］疫情就是命令，防控就是责任。新冠肺炎疫情爆发以来，山东大学药学院刘新泳教授团队深入贯彻落实习近平总书记重要讲话和重要指示批示精神，把维护人民群众生命安全和身体健康作为践行初心使命的重要途径，切实发挥专业特长和技术优势，积极开展科研攻关。团队与山东省疾控中心联合申报的山东省重大科技创新工程项目“新型冠状病毒分离、测序、快速检测及药物筛选研究”，获批经费450万元。连日来，该团队在抗新冠肺炎药物研究方面取得一系列进展。

完成硝唑尼特的原料和制剂工艺研究。刘新泳教授团队根据体外抗新型冠状病毒活性筛选实验，对已发现的具有显著抗新型冠状病毒作用的上市药物硝唑尼特（RY2020，原抗寄生虫药物），联合山东瑞阳制药进行研发，已完成了药物合成工艺研究、药物干混悬剂和片剂的制备工艺、体内药代动力学的研究。目前正在进行抗新型冠状病毒感染动物药效学验证，并拟申报临床研究，有望成为本次疫情防控急需的一线药物。

完成法匹拉韦的产业化研究。法匹拉韦是抗流感病毒药物，对新冠肺炎具有较好的临床治疗作用，目前该团队已完成法匹拉韦合成工艺、产业化工艺、质量控制研究等任务，正在联合山东齐都药业申报国家仿制药物，用于临床抗新冠肺炎。

建立基于靶标的虚拟筛选平台。依托山东省药物分子设计与创新药物研究山东省高校重点实验室，基于新型冠状病毒的突刺Spike蛋白、蛋白酶PLpro和Mpro、RNA依赖的RNA聚合酶结构，刘新泳教授团队开展了计算机智能化辅助的高通量的药物虚拟筛选，重点筛选了已上市药物、商品化分子库以及课题组自有的多样性的合成分子库、天然产物库、中药提取物库，发现多个虚拟评价活性好的临床已有药物和实体小分子化合物。

开展体外抗病毒药物的高通量筛选与评价。该团队与比利时鲁汶大学Rega研究所Erik De Clercq教授合作（长期国际合作伙伴），目前已构建了pcDNA6B-viral gene-FLAG载体转染的2019-nCoV高滴度的假病毒及活病毒细胞模型。依托山东省中比抗病毒药物国际合作中心，已开展化合物库体外抗新型冠状病毒高通量活性筛选。此外，该研究团队还指导研究生从药物化学的视角，精选抗SARS-CoV、MERS-CoV等冠状病毒药物的研究案例，及时分析抗新冠病毒药物研究新动向，总结药物发现策略，撰写了题为《冠状病毒抑制剂研究的药物化学策略》的综述文章，将发表于《药学学报》2020年第3期，并被中国知网遴选为中国知网双语数据库抗疫主题专题文章在海外推广，有望为抗新冠病毒药物的快速发现提供新思路。

习近平总书记指出，人类同疾病较量最有力的武器就是科学技术。团队有关负责人表示，下一步，团队将按照总书记重要指示，集中精力开展科研攻关，加快药物研发和有效药物发现，密切产学研配合，努力为打赢疫情防控人民战争、总体战、阻击战作出应有贡献。

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